Ви є тут

Азагетероцикли: пошук високоактивних молекул як потенційних лікарських засобів


Номер роботи - M 17 ДОПУЩЕНА ДО УЧАСТІ

Представлено Львівським національним медичним університетом імені Данила Галицького.

Автори:
1. КОНЕЧНИЙ Юліан Тарасович– доктор філософії, доцент кафедри мікробіології Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького;
2. ЮШИН Ігор Михайлович – доктор філософії, асистент кафедри фармацевтичної, органічної та біоорганічної хімії Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького;
3. ПОЛОВКОВИЧ Святослав Володимирович – доктор хімічних наук, доцент, професор кафедри технології біологічно активних сполук фармації та біотехнології Національний університет «Львівська політехніка».

Авторами здійснено комплексні синтетичні дослідження, що дозволили вперше одержати неописані в літературі гібридні молекули на основі п’ятичленних гетероциклів, а також серію нових конденсованих та екзофункціоналізованих азагетероциклічних похідних. Проведено високоефективні реакції [2+3]-циклоконденсації, азосполучення, гідролізу, амінолізу, нуклеофільного заміщення, алкілювання, ацилювання, реакції Кньовенагеля, Кляйзена-Шмідта, гетеро-Дільса-Альдера, [3+2] циклоприєднання, Pd-каталізовану реакцію Бухвальда-Хартвіга. Виявлено «сполуки-хіти» для подальшої оптимізації, поглиблених досліджень та спрямованого синтезу нових біологічно активних молекул як потенційних лікарських засобів.

Cкринінгові дослідження біологічних активностей синтезованих сполук дозволили виділити ряд перспективних агентів з протипухлинною, протимікробною, протигрибковою і протизапальною діями. Ідентифіковано високоактивні сполуки з найкращою цитотоксичною дією на клітинні лінії Jurkat Т-лейкозу людини.

Встанолено, що деякі отримані продукти є потенційним інгібітором PAPR1/2 та індуктором апоптозу та взаємодіють з PAPR за новим механізмом, не характерним для інших інгібіторів PARP.

Одержання нових сполук із поліфармакологічним профілем є одним із перспективних підходів в пошуку нових лікарських засобів.

 

Загальна кількість посилань на публікації авторів/h-індекс за останні 5 років

КОНЕЧНИЙ Юліан: Web of Science –24/3, Scopus –59/5, Google Scholar – 126/7

ЮШИН Ігор: Web of Science –32/4, Scopus –41/4, Google Scholar – 66/5

ПОЛОВКОВИЧ Святослав: Web of Science –70/3, Scopus – 107/4, Google Scholar – 139/8

 

Кількість публікацій: Кількість публікацій за роботою: 36 статей в журналах, включених до категорії «А» (у т.ч. 27 – у зарубіжних виданнях), 2 статті у журналах, включених до категорії «Б», 15 тез доповідей. Загальна кількість посилань на публікації авторів/h-індекс за роботою згідно з базами даних складає відповідно: Web of Science 145/8, Scopus 214/9, Google Scholar 290/11. Отримано 2 патенти України на корисну модель.

Коментарі