Ви є тут

Спрямований синтез похідних тіазолідину з поліфармакологічними властивостями як потенційних лікарських засобів


Номер роботи - M 19 ДОПУЩЕНА ДО УЧАСТІ

Представлено Львівським національним медичним університетом імені Данила Галицького.

Автори:
1. КРИЩИШИН-ДИЛЕВИЧ Анна Петрівна – кандидат фармацевтичних наук, доцент Львівського національного медичного університету імені Данила Галицького
2. ЛОЗИНСЬКИЙ Андрій Володимирович – кандидат фармацевтичних наук, доцент Львівського національного медичного університету імені Данила Галицького

Метою роботи є спрямований синтез нових "лікоподібних" молекул на основі похідних тіазолідину як потенційних протипаразитарних та/або протипухлинних лікарських засобів.

Вперше одержано серії нових гібридних молекул, що вміщують у структурі фармакологічно привабливі фрагменти тіазолу, 4-тіазолідинону, тіопіранотіазолу, тіазолопіридину, індолу, імідазотіадіазолу, тощо. Одержано близько 200 нових гетероциклічних молекул для фармакологічних досліджень.

Дослідження протипаразитарної активності (in vitro) проводилося на найпростіших роду Трипаносома і роду Лейшманія. Протиракова активність вивчалась у Національному інституті раку США (програма DTP NCI) на 60 лініях клітин лейкемії, меланоми, раку легень, кишківника, ЦНС, яєчників, нирок, простати та молочної залози. В результаті проведених біологічних досліджень ідентифіковано 36 високоактивних та низькотоксичних сполук, що проявили протиракову цитостатичну дію та трипаноцидний ефект у мікромолярних та субмікромолярних концентраціях, що є підставою для їх поглибленого вивчення як потенційних лікарських засобів.

На основі результатів дослідження біологічної активності синтезованих сполук проведено аналіз зв’язку "структура-активність", вивчено особливості кореляції протипухлинної і протипаразитарної дії, а також запропоновано прогностичні рекомендації для раціонального дизайну потенційних протиракових та протитрипаносомних агентів.

Кількість публікацій: 25, в т.ч. 2 монографії, 23 статті (13 – у англомовних журналах з імпакт-фактором). Загальна кількість посилань на публікації авторів згідно баз даних складає відповідно: Web of Science – 200/8, Scopus – 315/10, Google Shcolar – 431/11. Отримано патент України на корисну модель.

Коментарі